美國Vision/ 2022年十月份電子報 – 顆粒形狀分析的準確度對生產過程和最終產品品質上的影響

研究目的

顆粒分析在醫藥領域中，無論是生產效率或生產過程，粒徑都會影響輔料或活性藥物成份（ API ）的溶解度，並也可能會影響到藥物製劑。然而，在某些情況下，簡單的控制顆粒大小並不能完全的保證最終產品之品質。對監測和控制顆粒的形狀尤為重要。

分析顆粒粒徑時，通常都把顆粒假設為等效球體。這種假設在大多數情況下是與真實情況不同的。而顆粒形狀往往會影響到其流動特性，所以，也會造成不同成分粉體是否均勻混合的疑問產生。

顆粒影像分析儀除了能夠測量顆粒大小和形狀，圖像分析系統也可以測量濃度。這些系統可以分析被捕獲的顆粒，同時，他們也可以對顆粒進行計數，提供一個顆粒濃度參數。顆粒影像分析系統還可以收集每一個被分析顆粒的影像。Particle Insight可以將分析過程中收集到龐大的影像數據進行解析，內建28種形狀參數，可以在分析過程中即時顯示相關參數之數值。例如真圓度、長徑比、平滑度……等。

案例研究

用於製藥領域八種輔料之表面平滑度的比較。

本次研究分析用於製藥領域之八種輔料並分析其表面平滑度。這些輔料除了作為API的非活性載體外，它們在生產中還起了重要的作用。這些輔料或為粘結劑、填料、或控制 API溶解速度來選擇的。無論如何，輔料的表面粗糙度、形狀特徵都會影響混合粉體的均勻度。而均勻度亦會影響藥物成品對於活體的吸收情況。用在本案例研究的儀器- Particle Insight (Particulate Systems)-則可以分析 在水相或者有機溶劑中的懸浮顆粒。

在這一案例研究我們只用一種參數—形狀因素來討論。形狀因素可根據顆粒的面積和投影的周長來計算。參數是一個介於0和1之間的數字，一個平滑的圓形等於 1。一般顆粒形狀因素受非圓程度的影響。然而，不規則的周長，也就是平滑度，也影響形狀因素。參閱圖3可看出分析不同形狀的顆粒的形狀因素是不同的。

分析結果本研究是建立在 60 秒至 4 分鐘之間統計 10,000 個顆粒的分析結果，其分析時間與每個樣品的分散度有關。

這八個輔料樣品中表面平滑度的分析數據以按遞減的方式排列。請注意，形狀因素越靠近1，表面越平滑。表 5、6 和 7 顯示的是 Particle Insight為一些輔料自動拍攝的照片。這些照片顯示：平均形狀參數為 0.843 的硬脂酸鈉比平均形狀參數為0.655的乳糖水合物有更光滑的表面。如以實際粉體樣品流動行為，硬脂酸鈉在生產、成型的過程中比乳糖水合物可推估更容易流動。當然這部分，也可以micromeritics的產品-FT4粉體流變儀來驗證。

結論

在選擇輔料時，對顆粒形狀的分析在生產過程中是非常重要的。就像潤滑油一樣，具有低表面平滑度的或者高形狀因素的輔料可以促進粉末的流動和壓片的形成。在生產過程中，表面平滑度的輔料填充劑將會影響藥物的粘結和溶解，並且影響API在消化道裡釋放的位置。動態顆粒影像分析儀ParticleInsight可實現監測具有代表性樣品數量之分析數據的意義。

資料來源：Vision Analytical

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